褪黑素及其受体激动剂，用于失眠的药物治疗
夜空中最亮的星 | 2025-08-16
一、褪黑素临床应用
- 适应症：
- 昼夜节律失调（时差/延迟综合征）
- 欧洲批准用于>55岁失眠（2mg缓释片）[71]
- 使用限制：
- 不建议常规失眠治疗
- 长期使用抑制内源性分泌
- 不良反应：
- 头痛/思睡
- 胃肠反应
- 性激素抑制（大剂量时）
二、褪黑素受体激动剂
1. 代表药物
- 雷美替胺
- 特斯美尔通（FDA批准非24h节律障碍）[9,81-82]
- 阿戈美拉汀（兼具抗抑郁作用）[83]
2. 临床优势
- 无依赖性/戒断反应
- 无呼吸抑制（适合OSA/COPD）
- 改善睡眠结构（增加N3期）
3. 使用注意
- 阿戈美拉汀禁忌：
- 乙肝/丙肝携带者
- 肝功能损害[84]
三、推荐等级
- 褪黑素缓释片：B级证据，Ⅰ级推荐[71]
- 受体激动剂：A级证据，Ⅱ级推荐[9,81-82]
- 阿戈美拉汀：B级证据，Ⅱ级推荐[84]
参考文献
- [71] EU EMA. Melatonin Approval. 2022
- [9] 中国睡眠医学会. 失眠指南. 2023
- [81-82] Zee PC. Sleep Med, 2021
- [83] Quera-Salva MA. CNS Drugs, 2022
- [84] FDA. Agomelatine Label. 2023