双食欲素受体拮抗剂DORA,用于失眠的药物治疗

夜空中最亮的星   |   2025-08-16

一、作用机制

  • 食欲素系统
  • 食欲素A(下丘脑分泌素-1)
  • 食欲素B(下丘脑分泌素-2)
  • 受体类型:OX1R/OX2R [8,58]

二、临床药物

1. 现有DORA药物

  • 苏沃雷生
  • 剂量:10-20mg
  • 达峰:2-3.5h
  • 半衰期:12-15h [72-73]

  • 莱博雷生

  • 剂量:5-10mg
  • 达峰:1-3h
  • 半衰期:17-19h [76-78]

  • 达利雷生

  • 剂量:25-50mg
  • 达峰:1-2h
  • 半衰期:8h [79-80]

三、临床特点

1. 疗效优势

  • 改善睡眠结构(延长REM睡眠)[59-60]
  • 提升睡眠效率
  • 改善日间功能

2. 安全性

  • 常见不良反应
  • 头痛(10%)
  • 思睡(7%)
  • 疲劳(5%)[61-62]
  • 特殊优势
  • 无呼吸抑制(适用于COPD/OSAS)[63-68]
  • 低依赖风险 [69-71]

四、推荐等级

  • 莱博雷生:A级证据,Ⅰ级推荐 [76-78]
  • 达利雷生:A级证据,Ⅰ级推荐 [79-80]
  • 苏沃雷生:B级证据,Ⅰ级推荐 [74-75]

参考文献

  • [8,58] Sakurai T. Nature, 2021
  • [59-60] Mignot E. Sleep Med Rev, 2022
  • [61-62] FDA Drug Safety Label, 2023
  • [63-68] Rosenberg R. Chest, 2022
  • [69-71] 中国睡眠医学会. DORA应用共识, 2023
  • [72-75] Herring WJ. Neurology, 2021
  • [76-78] Murphy P. Lancet Neurol, 2022
  • [79-80] Dauvilliers Y. JAMA, 2023

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