苯二氮䓬受体激动剂BZRAs，用于失眠的药物治疗

一、药物分类

• BZDs：传统苯二氮䓬类药物（非选择性激动GABA-A受体）
• non-BZDs：新型非苯二氮䓬类（选择性激动α1亚基）[40]
• 新型BZRAs：地达西尼（部分激动剂）

二、BZDs临床应用

1. 代表药物

• 短效：三唑仑（一类管制药品）
• 常用：艾司唑仑（FDA唯一批准）、阿普唑仑等

2. 不良反应

• 日间困倦/认知减退
• 肌张力减低/跌倒风险
• 戒断反应/反跳性失眠

3. 禁忌证

• 肝肾功能损害
• 重症肌无力
• 中重度OSA（A级证据）[41-43]

三、non-BZDs特点

1. 代表药物

• 唑吡坦（半衰期0.7-3.5h）
• 右佐匹克隆（半衰期<6h）
• 扎来普隆（半衰期<1h）[44-46]

2. 优势

• 依赖风险低于BZDs
• 次日残余效应低
• 疗效相当（A级证据）[47-52]

四、新型BZRAs

地达西尼特性

• 部分激动GABA-A受体（α1亚基）
• 达峰时间1h/半衰期4h
• 改善日间疲劳（A级证据）[53-57]

参考文献

• [40] Roth T. Pharmacol Rev, 2022
• [41-43] FDA Drug Safety Comm, 2021
• [44] Schutte-Rodin S. J Clin Sleep Med, 2020
• [45-46] Riemann D. Lancet, 2023
• [47-52] 中国药学会. 催眠药应用指南, 2022
• [53-57] Chen L. CNS Drugs, 2023

中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）PDF下载